Спец в области синтетической химии Вариндер Аггарвал (Varinder Aggarwal) из Бристольского института, Англия, предложил новый ускоренный, облегченный и поболее дешевенький способ синтеза главный части молекулы простагландинов — биогенных гормоноподобных веществ, регулирующих клеточный метаболизм.
Синтетические аналоги простагландинов обширно используются в фармакологии и числятся очень многообещающими при лечении ряда болезней. Работа Аггарвала опубликована в журнале Nature.
Применяемый в текущее время метод синтеза простагландинов был разработан в 1969 году Элиасом Кори (Elias Corey) из Гарвардского университета, за что он получил в 1990 году Нобелевскую премию по химии. А именно, Аггарвал и его коллеги, используя полученное циклопентановое кольцо, синтезировали затем наиболее сложный вид простагландинов, PGF2α,, зачем им понадобилось всего семь последовательных шагов, в то время как по методу Кори для этого требуется 20 шагов.
Как отметил Бен Лист (Ben List), эксперт по органическому катализу из Института Макса Планка, помимо скорости и простоты, предложенный метод имеет очередное достоинство — он позволяет задавать ориентацию молекул, синтезируя только левосторонние или правосторонние версии, что является ключевым фактором эффективности лекарственных препаратов.
По словам Листа, пока лишь немногие фармацевтические компании перешли на использование органического катализа, фундаментальным образом меняющего способ производства лекарств.
Он выразил надежду, что работа Аггарвала, также тот факт, что химическая структура лекарственных препаратов становится все более сложной, ускорят процесс внедрения органического катализа в производственный процесс.
Как утверждает Аггарвал, его метод радикально упрощает и ускоряет процесс за счет изменения стратегии, также делает конечный продукт более дешевым и чистым ввиду отказа от дорогих и токсичных металлических катализаторов и использования органического катализа.
Для синтеза углеродных связей ключевой части молекулы простагландина — циклопентанового кольца — Аггарвал применил альдольную реакцию, используя в качестве органического катализатора (S)-пролиновую аминокислоту. Для получения аналогичного результата методом Кори требуется девять последовательных этапов.
Синтезированный в результате реакции фрагмент молекулы может служить в качестве основы для получения различных типов простагландинов.Наиболее известные препараты на основе синтетических аналогов простагландинов — латанопрост (применяется для лечения глаукомы), монтелукаст (используется при бронхиальной астме), мизопростол (используется при язвенной болезни желудка) и другие.
Медицина 2.0 (www.med2.ru)
Читайте также:
09-01-2014
Группа «Протек» не стала дожидаться окончания судебных разбирательств за марку «Антигриппин» с...
22-05-2013
Депутаты Курской областной думы предложат федеральным властям запретить продажу без рецепта...
05-02-2014
Интернациональная инжиниринговая компания FAVEA вместе с чешским Центром Ядерных Исследовательских...
18-02-2014
Всераспространенный антибиотик левофлоксацин, выписываемый при респираторных инфекциях и инфекциях...
22-07-2013
Древняя вакцина БЦЖ от туберкулеза показала себя с внезапной стороны.Тогда Денис Фаустман из...