Доставку заказывали?

24-07-2013

Порошки, таблетки, таблетки… Лекарственная идея не стоит на месте, повсевременно создаются новые, более комфортные для пациента и поболее действенные исходя из убеждений доктора системы доставки фармацевтических средств в организм.
Особенно большие надежды возлагаются на использование липосом в качестве средства доставки противоопухолевых препаратов.

В текущее время идет несколько клинических испытаний перспективных медикаментов с обнадеживающими предварительными результатами, а некоторые – такие как доксорубицин липосомальный – уже успешно используются в онкологической практике.
Против течения (2005–2010)

Следующая разработка существует пока в виде прототипов, все же принцип, положенный в ее основу, может совершить настоящую революцию в способах доставки лекарств. Они обширно употребляются в нашем организме для транспорта нерастворимых веществ.

К примеру, все липопротеины – это липосомы, созданные для переноса холестерина от крови к клеточкам и назад. Но длительное время камнем преткновения был размер этих частиц.

Если вводить их в кровь, необходимо держать в голове о способности жировой эмболии.Объем международного рынка нанотехнологических фармацевтических разработок по состоянию на 2012 год оценивается в 4,5 млрд долларов. Ежегодный рост этого сегмента составляет 45%.

Липосомы удобны еще по одной причине: возможность модульной сборки в соответствии с решаемыми задачами. Например, их можно оснастить «системой наведения» в виде антитела, которое связывается только с определенным антигеном на поверхности клетки-мишени.

Для этого нужна система доставки, способная двигаться против тока крови.
В текущее время в мире реализуется около 60 проектов по созданию лекарств с применением нанотехнологий, подавляющее большинство из них – на ранней стадии разработки.

Желательно при всем этом, чтобы у нее был большой (в идеале – бесконечный) запас энергии и чтобы все ее элементы, кроме собственно лекарства, были биологически инертны. Аппарат по типу подводной лодки отпадает – утопично, потенциально травматично и с батарейками проблема.

Как следует, поперечник «шариков» должен быть менее 7 мкм – сравнимым с размером эритроцита. Но после серии тестов было решено, что мало безопасными могут считаться лишь липосомы диаметром менее 1 мкм. Их удалось создать лишь в конце XX века.

По мере развития молекулярной биологии и нанотехнологий анонсы о разработках все почаще напоминают главы из научно-фантастических романов – так невероятны и впечатляющи успехи современной фармакологии. Вот только некие вехи прогресса, ставшие реальностью за последние 12 лет.

Подсмотрено у природы (2000–2005)
Первым весомым нововведением в области доставки фармацевтических средств стали липосомы – замкнутые микросферы, стены которых состоят из 1-го либо нескольких двойных слоев фосфолипидов.

Итак, молекулы действующих веществ распространяются по организму с током крови. Это непреложная, можно сказать азбучная, истина фармакологии. Однако легко себе представить ситуацию, когда неплохо было бы «зависнуть» над проблемным участком сосуда и залатать его.

Или доставить препарат в труднодоступную сосудистую опухоль.Целенаправленная доставка действующего вещества позволяет уменьшить дозу препарата и, значит, снизить вероятность развития побочных эффектов.
Мембрана липосомы состоит из привычных для организма веществ, следовательно, она, во-первых, нетоксична, во-вторых, может подвергаться биотрансформации после применения, в-третьих, способна сливаться с клеточной мембраной, высвобождая действующее вещество внутрь клетки.

И, что немаловажно, ранее момента лекарство полностью защищено от ферментов и прочих биологически активных веществ крови.
Изящное решение было найдено в Институте Райса и Университете Пенсильвании (США): микроустройство представляет собой шарик, состоящий из двух частей – золотой и оксид-кремниевой.

К последней присоединен катализатор Граббса, который позволяет выстраивать полимерные цепи, используя мономеры из среды.
Для движения применяется явление осмоса: по мере полимеризации количество молекул со стороны кремниевой половины шарика постепенно уменьшается, следовательно, жидкость (в том числе плазма крови) будет перемещаться в сторону большей концентрации.

Что и будет подталкивать микроустройство в противоположную сторону.
В человеческом организме рабочим веществом, которое можно будет полимеризовать, может стать глюкоза как один из часто встречающихся мономеров.
Нанотаблетка (2010–2012)

Очередное перспективное направление призвано устранить очень существенный недостаток современных нанолекарств: их можно вводить в организм исключительно в виде инфузий. Это сужает спектр применения препаратов до стационаров, оставляя за скобками потребительский, аптечный сегмент фармрынка.

Однако и здесь есть подвижки, особенно радует то, что инновационная и в чем либо даже революционная идея пришла в голову российским ученым – специалистам ООО «Изварино Фарма» и Нанотехнологического центра Республики Татарстан.
Главные области нанотехнологических исследований в фармакотерапии – онкология, инфекционные заболевания, неврология, дерматология.

Наноразмерные системы доставки – микрокапсулы, в которые помещается действующее вещество лекарства, – можно производить на основе биодеградируемых полимеров молочной и гликолевой кислот. Такой подход позволит адаптировать для перорального приема средства, которые ранее вводились только внутривенно.

Это существенно повысит биодоступность препаратов, сделает их более безопасными и удобными в применении.
Новые технологии постепенно превращают лекарства в высокоточное оружие, борющееся с заболеванием на клеточном уровне.

Все это приближает современную медицину к заветной цели – персонализированному назначению узкоспециализированных препаратов, подстроенных под особенности физиологии конкретного пациента.
Медицина 2.0 (www.med2.ru)

Читайте также: